Publicat în: 02/02/2023918 cuvinte4,6 min timp de citire

Doctor in farmacie Sarah Taylor:

Bazele de cremă deja formulate îndeplinesc o varietate mare de funcții. Ele pot fi utilizate pentru:

  • aplicare locală, cum ar fi în cazul cremelor cosmetice sau în cazul preparatelor pentru acnee sau rozacee
  • acțiune transdermică locală, cum ar fi în cazul preparatelor transdermice pentru afecțiuni precum osteoartrita genunchiului
  • acțiune transdermică pentru utilizare sistemică, de exemplu, în cazurile în care medicamentul este inactivat atunci când este administrat pe cale orală sau în cazul în care calea orală nu este o opțiune pentru un anumit pacient.

Absorbția sistemică a unui ingredient farmaceutic activ (API) aplicat local poate fi dificilă. Pielea este un organ format din mai multe straturi, având scopul de a proteja împotriva agenților infecțioși, substanțelor chimice și alergenilor și de a menține homeostazia în organism.

Cremele transdermice permit ca ingredientele farmaceutice active să pătrundă în straturile profunde ale pielii, rezultând un efect terapeutic. Oamenii de știință au studiat mult timp metode pentru a îmbunătăți capacitatea noastră de a evita bariera transdermică și de a crește fezabilitatea tratamentelor sistemice aplicate transdermic atât la oameni cât și la animale.

Ce influențează absorbția medicamentelor prin piele?

Mulți factori pot influența capacitatea de absorbție unui anumit API prin piele.

Factorii care îmbunătățesc absorbția transdermică includ:

  • greutate moleculară mică

  • punct de topire scăzut

  • solubilitate atât în ulei, cât și în apă (un coeficient de partiție octanol/apă scăzut)

Nu putem modifica acești factori, dar ne putem asigura că folosim o bază care este concepută pentru a îmbunătăți penetrarea prin piele a API-ului, indiferent de caracteristici. Compoziția vehiculului poate avea un impact semnificativ asupra gradului de penetrare transdermică a unui anumit API. Atunci când se dezvoltă vehicule transdermice, selecția ingredientelor are o importanță semnificativă.

De ce Pentravan este vehicul optim pentru acțiunea transdermică?

Mai multe studii au confirmat capacitatea Pentravan de a îmbunătăți absorbția medicamentelor prin piele. Într-un studiu de penetrare in vitro, s-a descoperit că Pentravan oferă o absorbție îmbunătățită pentru testosteron și ketoprofen în comparație cu un vehicul tradițional de tip Pluronic Lecithin Organogel (PLO), care a fost tratat anterior ca standard în penetrarea transdermică.3,4 În acest studiu, formulările în Pentravan au oferit o absorbție de 3,8 și 1,7 ori mai mare pentru ketoprofen și, respectiv, testosteron în comparație cu vehiculul PLO. Puterea de penetrare transdermică a Pentravan are mai multe avantaje, având anumite ingrediente cheie:

  • Miristat de izopropil

  • Palmitat de izopropil

  • Lecitină

Miristatul de izopropil încorporează ingredientul activ în matricea lipidică subcutanată și crește difuzia în stratul cornos (stratul exterior al pielii) aceasta fiind etapa cea mai importantă în cazul API aplicate pentru utilizare transdermică.6,7

În timp ce palmitatul de izopropil este adesea folosit în produsele topice ca agent emolient și de îngroșare, studiile in vitro pentru o gamă largă de concentrații au evidențiat o creștere semnificativă a difuziunii  medicamentelor testate, corelat cu creșterea concentrației de palmitat de izopropil.8,9

Lecitina are o istorie lungă de utilizare ca ingredient pentru solubilizarea și îmbunătățirea a absorției API.10Lecitina funcționează atât prin solubilizarea API, cât și prin perturbarea structurii lipidice intercelulare, permițând API să treacă mai ușor prin stratul cornos al pielii.11

De ce contează alegerea vehiculului?

Selectarea ingredientelor și alegerea vehiculului sunt elemente cheie pentru penetrarea transdermică și pot afecta măsura în care un API este absorbit prin piele. Ingredientele din Pentravan au fost selectate atât pentru a conferi calitate farmaceutică, cât și pentru efectele dovedite de îmbunătățire a penetrării.

Surse:

  • Kanwar AJ. Skin barrier function. Indian J Med Res. 2018;147(1):117-118. doi:10.4103/0971-5916.232013
  • Alkilani AZ, McCrudden MT, Donnelly RF. Transdermal Drug Delivery: Innovative Pharmaceutical Developments Based on Disruption of the Barrier Properties of the stratum corneum. Pharmaceutics. 2015;7(4):438-470. Published 2015 Oct 22. doi:10.3390/pharmaceutics7040438
  • Lehman Paul A, Raney Sam G. In Vitro Percutaneous Absorption of Ketoprofen and Testosterone: Comparison of Pluronic Lecithin Organogel vs Pentravan Cream. 2012. 16(3): 248-252.
  • Polonini H, Brandao M, Ferreira A, Ramos C, Raposo N. Evaluation of Percutaneous Absorption Performance for Human Female Sexual Steroids into Pentravan Cream. IJPC. 2014. 18(4): 332-240.
  • Lane M. Skin penetration enhancers. International Journal of Pharmaceutics. 2013; 446(1-2): 12-21.
  • Engelbrecht T, Demé B, Dobner B, Neubert R. Study of the Influence of the Penetration Enhancer Isopropyl Myristate on the Nanostructure of Stratum Corneum Lipid Model Membranes Using Neutron Diffraction and Deuterium Labelling. Skin Pharmacol Physiol. 2012; 25: 200-207.
  • Liston S, Rivas P, Sakdiset P, See G, Arce F. Chemical penetration enhancers for topically-applied vitamin C and its derivatives: a systematic review. Cosmetics. 2022; 9 (4): 85. https://doi.org/10.3390/cosmetics9040085
  • Guo H, Liu Z, Li J, Nie S, Pan W. Effects of isopropyl palmitate on the skin permeation of drugs. Biological and Pharmaceutical Bulletin. 2006; 29(100: 2324-2326.
  • Ruan J, Wan X, Quan P, Liu C, Fang L. Investigation of Effect of Isopropyl Palmitate on Drug Release from Transdermal Patch and Molecular Dynamics Study. AAPS PharmSciTech. 2019;20(5):174. Published 2019 Apr 25. doi:10.1208/s12249-019-1370-7
  • Valenta C, Wanka M, Heidlas J. Evaluation of novel soya-lecithin formulations for dermal use containing ketoprofen as a model drug. J Control Release. 2000;63(1-2):165-173. doi:10.1016/s0168-3659(99)00199-6
  • Bently M, Kedor E, Vianna R, Collett J. The influence of lecithin and urea on the in vitro permeation of hydrocortisone acetate through skin from hairless mouse. International Journal of Pharmaceutics. 1997; 146(2): 255-262.

Lasă comentariu

Posturi asemănătoare